螺旋,现已产生了多个具有更高靶标亲和力和明显地增强抗蛋白酶才能的肽比如。此外,一些碳氢键合的肽被证明比其未键合的类似物具有更大的细胞通透性和体内活性
碳氢键合的肽可以终究靠运用侧链结尾带有烯烃的氨基酸进行SPPS(固相多肽组成)制备,例如Fmoc-(S)-2-(4-戊烯基)丙氨酸-OH(图1左)7。在组成前缀键合的肽后,可以终究靠环闭合复分解反应(RCM)运用Grubbs催化剂™第一代(图1右)7制备键合变体。传统的室温组成键合肽通常是一个耗时的进程,20个氨基酸长度的肽需求超越30小时的组成时刻。将微波能量应用于碳氢键合肽的组成可以更有效地耦合,来提高组成时刻和高纯度(CarboMAX)。8
运用Liberty Blue自动化微波多肽组成仪进行微波增强的固相肽组成(SPPS),成功制备了BID SAHB方针肽,纯度到达80%(图4)。
Liberty Blue自动化微波多肽组成仪进行微波增强的固相肽组成(SPPS),成功制备了BIM SAHB方针肽,纯度到达80%(图5)。
运用微波增强的固相肽组成(SPPS)可以敏捷高效地组成碳氢键合肽。传统的室温下BID SAHB肽的组成需求超越35小时的组成时刻来生成未键合的肽,而且还需求额定的3-6小时进行键合。7经过微波增强的SPPS,在不到4小时内即可组成纯度为80%的键合肽。传统的BIM SAHB肽的室温组成需求33小时的人工操作时刻,而且还需求额定的3-6小时进行键合。7另一方面,微波增强的SPPS在不到4小时内即可供给纯度为80%的键合肽。
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